Препараты сартаны: список, классификация и механизм действия

Лекарственные средства сартаны и препараты с ними

Препараты сартаны: список, классификация и механизм действия

Лекарственные средства, которые блокируют рецепторы к ангиотензину 2, снижая давление крови, названы сартанами. Их отличает хорошая переносимость и эффективность при лечении гипертонической болезни. Эти препараты назначают при сопутствующем метаболическом синдроме, поражении почек, гипертрофии миокарда и недостаточности кровообращения.

Механизм действия

Низкое поступление кислорода в почки (гипотония, гипоксия) приводит к образованию фермента – ренина. С его помощью ангиотензиноген переходит в ангиотензин 1. Он также не является причиной сужения сосудов, а только после превращения в ангиотензин 2 провоцирует гипертонию.

Достаточно известные препараты для лечения высокого давления тормозят именно последнюю реакцию. Их часто назначают пациентам в виде Эналаприла, Капотена. Это так называемые ингибиторы АПФ.

Но у части больных нет реакции на эту группу медикаментов. Такая устойчивость объясняется тем, что кроме самого ангиотензинпревращающего фермента, есть еще ряд других соединений, задействованных в подобных реакциях.

Поэтому появление блокаторов рецепторов к такому активному сосудосуживающему веществу, как ангиотензин 2, помогает решить сразу несколько задач при лечении гипертензии.

Рекомендуем прочитать статью о препаратах для лечения гипертонии. Из нее вы узнаете об опасности высокого давления, препаратах для терапии, эффективности комбинированной помощи.

А здесь подробнее об артериальной гипертензии и сахарном диабете.

Влияние на сердце, почки

Особенностью медикаментов из группы сартанов является способность защищать внутренние органы. Они обладают кардио- и нефропротекторным эффектом, повышают чувствительность тканей к инсулину, что положительно отражается на пациентах с диабетом, а также понижают прогрессирование атеросклероза.

При приеме этих препаратов понижается риск возникновения аритмии, особенно фибрилляции предсердий, уменьшается степень гипертрофии миокарда. У пациентов реже возникают осложнения гипертонической болезни, сартаны смягчают проявления недостаточности кровообращения.

Нефропатия нередко осложняет гипертоническую болезнь и сахарный диабет. При этом организм теряет с мочой белок. Одним из клинических эффектов сартанов является замедление протеинурии с одновременным повышением скорости клубочковой фильтрации.

Классификация сартанов

Распределение препаратов внутри группы проводится по действующему веществу. Медикаменты могут быть на основе:

  • лозартана (Лориста, Лозап);
  • эпросартана (Теветен);
  • валсартана (Вальсакор, Диокор Соло);
  • ирбесартана (Апровель);
  • кандесартана (Касарк);
  • телмисартана (Микардис, Прайтор);
  • олмесартана (Олмесар).

Такая хорошая представленность сартанов в аптечной сети связана с тем, что они завоевывают все большую популярность у врачей и пациентов с гипертонией.

Показания к применению

Основным заболеванием, при котором используют сартаны, является гипертоническая болезнь. Но кроме этого есть и сопутствующие показания к назначению:

  • заболевания почек у больных гипертензией и диабетом;
  • хроническая недостаточность кровообращения, особенно при наличии противопоказаний к ингибиторам АПФ (например, кашель);
  • нарушения кровотока в мозговых сосудах (транзиторные атаки) при гипертонии и гипертрофии миокарда;
  • острый период инфаркта с дисфункцией левого желудочка.

Смотрите на видео о назначении сартанов при гипертонии и их действии:

Дополнительные эффекты

Если провести сравнительный анализ между основными гипотензивными препаратами и сартанами, то можно обнаружить несомненные преимущества последних. К ним относятся:

  • хорошая переносимость, так как не влияют на обмен брадикинина. Это значит, что сухой кашель и ангионевротический отек не развиваются;
  • длительное и стабильное понижение артериального давления;
  • тормозят основные и дополнительные эффекты ангиотензина 2;
  • не повышают содержания мочевой кислоты, сахара и холестерина;
  • снижают смертность от инфаркта миокарда;
  • защищают клетки головного мозга, улучшают память и способность к умственной деятельности у пожилых людей;
  • улучшают потенцию;
  • укрепляют стенку аорты при аневризме у больных с синдромом Марфана;
  • улучшают углеводный и жировой обмен, могут быть использованы у пациентов с ожирением;
  • назначают при слабой эффективности ингибиторов АПФ или их непереносимости.

Противопоказания

Несмотря на относительную безопасность, назначение сартанов может быть проведено только врачом, они не рекомендуются при:

  • повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата;
  • нарушенной функции печени, циррозе и застое желчи;
  • недостаточности функции почек, требующей гемодиализа;
  • беременности и лактации.

Побочные явления при приеме

Препараты отличаются редкими побочными действиями в виде головокружения и тошноты, боли в животе. У пациентов с инфарктом миокарда отмечена гиперкалиемия и головная боль, возникает гипотония при вставании (ортостатическая), астения.

При обезвоживании или форсированном выведении жидкости у больных, принимающих сартаны, может значительно упасть давление крови. Поэтому в таких случаях до начала лечения нужно восстановить объем циркулирующей крови и концентрацию натрия.

Комбинированные с диуретиками

При совместном применении с мочегонными средствами их сила возрастает, а сартаны понижают потерю калия, вызванную тиазидными диуретиками. Самой частой является комбинация с 12,5 мг гидрохлортиазида.

Препаратами такого состава являются:

  • Лориста,
  • Гизаар форте,
  • Вазар Н,
  • Касарк Н,
  • Микардис плюс.

Кроме этого, сартаны могут хорошо сочетаться с блокаторами кальциевых каналов. Имеются также и препараты тройного действия. Например, содержит валсартан, гидрохлортиазид и амлодипин.

Эксфорж Н — препарат тройного действия

Препараты последнего поколения

По мере совершенствования химической структуры медикаментов, было предложено их разделить на два поколения. Ко второму отнесен пока только телмисартан (Хипотел, Микардис).

Первые препараты сартанов могут только блокировать рецепторы ангиотензина, а второго – еще и рецепторное звено его активации. То есть они обладают двойным механизмом действия, что помогает полностью контролировать артериальное давление.

Интересной особенностью является его химическая структура.

Препарат был получен на основе первого сартана (лозартана), а получившаяся молекула похожа по строению на препараты, используемые для лечения сахарного диабета 2 типа.

Он по активности значительно превосходит своего предшественника, а также обладает ощутимым влиянием на основные факторы риска прогрессирования атеросклероза, сахарного диабета и гипертонии:

  • понижает сахар крови,
  • увеличивает реакцию тканей на инсулин,
  • понижает содержание холестерина и триглицеридов.

В отличие от лозартана, телмисартан не нуждается в превращении в активное соединение, что позволяет его назначить при заболеваниях печени.

Он обладает наибольшей способностью проникать в ткани, его длительность действия имеет максимальное значение среди всех сартанов.

Однократного приема достаточно для надежного контроля артериального давления, он предотвращает опасный его подъем по утрам.

Поэтому понижается риск развития инсульта и инфаркта у пациентов, принимающих Хипотел или Микардис.

Среди всех блокаторов рецепторов ангиотензина этот препарат меньше всего выводится почками – не более 1%. Поэтому их заболевания не влияют на фармакокинетические свойства, что дает возможность использовать телмисартан при гемодиализе.

Могут ли спровоцировать рак

Частота сочетания артериальной гипертензии и онкологических заболеваний еще не до конца получила свое объяснение. Но так как большинство пациентов принимают определенные препараты для понижения артериального давления, то их влияние на онкогенез является предметом многочисленных исследований. Не остались в стороне и сартаны.

Опираясь на проведенный мета-анализ, установлен повышенный риск злокачественных образований при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов.

Позже другие ученые полностью опровергли эту гипотезу, но тем не менее опасения остались. Это связывают с увеличением активности ренина. В норме он соединяется с соответствующими рецепторами, которые необходимы для созревания стволовых клеток.

При вмешательстве в этот процесс вероятность опухолей возрастает. Но пока такое нарушение было зафиксировано только у одного подвида лягушек. А результаты наблюдения за пациентами, принимавшими сартаны, выявили снижение смертности от опухолевых болезней.

Рекомендуем прочитать статью о лечении почечной гипертонии. Из нее вы узнаете о диагностике патологии и ее опасности, лечебной тактике и возможных осложнениях.

А здесь подробнее об адреноблокаторах при гипертонии.

Сартаны блокируют рецепторы ангиотензину 2. Он является одним из самых активных сосудосуживающих веществ. При приеме препаратов расширяются сосуды и давление крови снижается. Назначают эти средства при гипертонии, а особенно если она сочетается с повышенным весом, диабетом или устойчивостью к инсулину, нарушенным обменом жиров, подагрой.

К достоинствам этих медикаментов относится защитное действие на миокард, головной мозг, почки и обменные процессы в организме. Большинство пациентов не испытывают никаких побочных действий при приеме в назначенном количестве.

Источник: http://CardioBook.ru/sartany-preparaty/

Сартаны: список препаратов, показания к применению

Препараты сартаны: список, классификация и механизм действия

Сартаны – класс гипотензивных препаратов, которые снижают чувствительность рецепторов стенки сосуда, сердца к гормону ангиотензину 2, стимулирующего их сокращение. Это одна из самых молодых групп лекарственных средств, понижающих давление. Была создана как альтернатива иАПФ, чей прием часто сопровождается осложнением – сухим кашлем.

Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.

Фармакологическое действие

Одна из основных систем, регулирующих артериальное давление (АД), общий объем циркулирующий крови, называется ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС).

Это сложная цепочка реакций, взаимодействий гормонов печени, почек, надпочечников, которая регулирует тонус сосудистой стенки, количество выделяемой воды.

Под воздействием ангиотензина-2 происходит сокращение артерий, что приводит к сужению их просвета, повышению АД.

Сартаны при артериальной гипертензии (АГ) помогают клеткам противостоять действию гормона. Они блокируют чувствительные к ангиотензину-2 рецепторы и миоциты сосудов начинают игнорировать его присутствие.

Кроме гипотензивного влияния, БРА имеют ряд АД-независимых эффектов, это объясняет необходимость использования препаратов для лечения заболеваний сердца, почек.

Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)

ЭффектРезультат
Кардио-, сосудопротективный
  • уменьшение нагрузки на миокард;
  • торможение, устранение гипертрофии левого желудочка;
  • предупреждение развития фибрилляции предсердий;
  • улучшение работы сердца при хронической недостаточности органа.
Нейропротективный
  • снижение вероятности развития инсульта;
  • улучшение когнитивных функций у больных артериальной гипертонией.
Нефропротективный
  • уменьшение отеков;
  • повышение уровня калия;
  • устранение выделения белка с мочой (протеинурия);
  • замедление прогрессирования почечной недостаточности.
Обменный
  • повышение чувствительно тканей к инсулину;
  • снижение уровня сахара крови;
  • торможение развития атеросклероза;
  • уменьшение риска возникновения сахарного диабета у больных АГ;
  • понижение концентрации триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, повышение содержания ЛПВП.

Классификация препаратов

Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.

НазваниеПредставители
Бифениловые производные тетразолаЛозартан, Ирбесартан, Кандесартан
Небифениловые производные тетразолаТелмисартан
Небифениловые нететразолыЭпросартан
Негетероциклические молекулыВалсартан

Список сартанов последнего поколения, названия препаратов

Существуют два поколения БРА. Представители первого это валсартан, кандесартан, лозартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан. Все они блокируют только один тип рецепторов (АТ-1). Сартаны второго поколения имеют два механизма действия: ингибируют рецепторы ангиотензина, активатора пролиферации пероксисом у-типа (PPAR-y). Последний регулирует:

  • дифференциацию клеток;
  • обмен липидов, углеводов;
  • чувствительность жировой ткани к инсулину;
  • окисление жирных кислот.

Единственный представитель второго поколения БРА, зарегистрированный в России, – телмисартан (Микардис). Кроме типичных для группы свойств он гораздо эффективнее:

  • препятствует развитию атеросклероза;
  • снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
  • нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
  • улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
  • обладает противовоспалительным эффектом;
  • сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Однако по силе влияния на артериальное давление сартаны между собой различаются мало. Максимальная разница показателей по систолическому, диастолическому АД составляет 2 мм рт. ст. Этим объясняется широкое применение препаратов первого поколения, включая лозартан, который синтезировали первым.

Список наиболее эффективных сартанов первого поколения

Действующее веществоТорговое название
Валсартан
  • Валз;
  • Валсафорс;
  • Вальсакор;
  • Диован;
  • Нортиван;
  • Тарег.
Лозартан
  • Блоктран;
  • Вазотенз;
  • Зисакар;
  • Карзартан;
  • Лозап;
  • Лориста;
  • Реникард.
Ирбесартан
  • Апровель;
  • Ибертан;
  • Фирмаста.
Кандесартан
  • Ангиаканд;
  • Атаканд;
  • Гипосарт;
  • Кандекор;
  • Ксартен;
  • Ордисс.
ОлмесартанКардосал

Показания к назначению

Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:

  • хронической сердечной недостаточности;
  • нефропатии;
  • микроальбуминурии;
  • утолщении стенки левого желудочка;
  • сахарном диабете;
  • метаболическом синдроме;
  • атеросклерозе;
  • фибрилляции предсердий;
  • инфаркте миокарда (только валсартан).

Применение сартанов при артериальной гипертензии

БРА относятся к гипотензивным средствам первой линии: их рекомендуют назначать ранее других таблеток для снижения давления. Первоочередные кандидаты – больные, у которых артериальная гипертензия сопровождается:

  • гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
  • хронической сердечной недостаточностью;
  • выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
  • сахарным диабетом;
  • нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  • постинфарктным кардиосклерозом;
  • хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
  • как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.

Все сартаны можно назначать отдельным курсом, комбинировать с другими гипотензивными средствами. Монотерапия менее эффективна (56-70% успеха), чем комплексное лечение (80-85% успеха). Результат от приема препарата нельзя оценить сразу. Пик результативности приходится на 4-8 неделю терапии.

Инфаркт миокарда

Единственный препарат группы сартанов, который рекомендован пациентам после перенесенного инфаркта миокарда – валсартан. Достоверно известно, что он снижает смертность от сердечного приступа на 25%. Особенность лекарства – высокая специфичность к рецепторам АТ1, превышающая аналогичный показатель лозартана в 20 раз (3).

Прием валсартана большинству пациентов рекомендован с 3-10 дня, когда исчезнет угроза резкого падения АД. Ранняя терапия показана больным со значительной площадью некроза, а также при повторном инфаркте миокарда.

Основные преимущества группы

Главные достоинства сартанов:

  • минимум противопоказаний;
  • медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
  • очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
  • подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
  • не вызывают кашля;
  • увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
  • снижают риск развития инсульта;
  • в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.

Потенциальные побочные эффекты

Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.

Возможные лекарственные взаимодействия

Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов препаратов, понижающих давление, что нужно учитывать, подбирая дозу.

Необходим дополнительный контроль лабораторных показателей крови при комбинированном применении сартанов и следующих лекарственных средств:

Вызывают ли сартаны рак?

В 2010 году были опубликованы результаты масштабного анализа нескольких клинических исследований. Его авторы выявили закономерность между приемом БРА и риском развития рака.

Для проверки выводов ученых американское Управление по контролю за пищевыми продуктами, а также несколько независимых исследователей, провели собственный анализ, который не выявил взаимосвязи между применением сартанов, повышением вероятности возникновения раковых опухолей. Наоборот, применение БРА снижало шансы появления новообразований прямой кишки.

Вопрос наличия взаимосвязи ингибиторов рецептора ангиотензина и онкологии до сих пор не закрыт. Однако не стоит бояться гипотензивных лекарств. Даже если теория подтвердится не в их пользу, этот риск крайне мал, а польза – ощутима. Для предупреждения развития рака гораздо эффективнее будет бороться с другими факторами риска, а не отказываться от приема препаратов, продлевающих жизнь.

Сартаны или ингибиторы АПФ: что лучше?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) по механизму действия очень сходы с блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Они блокируют саму реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин ІІ.

Позже выяснилось, что этот путь образования гормона не единственно возможный. По предварительной оценке применение сартанов должно было решить эту проблему.

Ведь они инактивируют чувствительность рецепторов ангиотензина любого происхождения. Это позволило бы усилить гипотензивный эффект.

Однако на практике данное предположение не оправдалось: в организме нашелся другой тип рецепторов, не поддающихся влиянию БРА.

Обе группы препаратов снижают давление приблизительно одинаково. Назначение блокаторов рецепторов вместо иАПФ имеет смысл, прежде всего пациентам, у которых на фоне приема последних развивается сухой кашель – изматывающий, распространенный побочный эффект. В других случаях они – препараты выбора.

Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

В 2000-х годах было опубликовано несколько исследований, которые демонстрировали взаимосвязь между приемом БРА и незначительным повышением риска сердечного приступа. Более детальное изучение этого вопроса не подтвердило, не опровергло их выводы, поскольку результаты были противоречивыми.

Однако даже самые ярые скептики вынуждены признать: при самых пессимистических прогнозах этот риск очень мал. Гораздо опаснее неконтролируемое повышенное артериальное давление, нездоровый образ жизни, питания, курение.

Литература

  1. Столов C.B. Сравнительная эффективность ингибиторов антиотензинпревращающего фактора и блокаторов рецепторов ангиотензина II пpи сердечно-сосудистой патологии, 2012
  2. B. Недогода. Сартаны второго поколения: расширение терапевтических возможностей, 2011
  3. А.Ф. Иванов. Сартаны в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010
  4. Robin Donovan and Joy Bailey, PhD, RN. Angiotensin II Receptor Blockers (ARBs), 2018
  5. Цветкова О.А., Мустафина М.Х. Органопротективные возможности и безопасность блокаторов рецепторов ангиотензина II, 2009

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Источник: https://sosudy.info/sartany

Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания – Болит в груди

Препараты сартаны: список, классификация и механизм действия

Сазыкина Оксана Юрьевна, кардиолог

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста.

Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума.

В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый “гипертонический каскад” – цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять – те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует “задержать” развитие более тяжелых болезней сердца  на ранних этапах.

Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Механизм действия сартанов – блокаторов рецепторов ангиотензина II

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий.

Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II,  а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

  • Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС  – ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).
  • К первой группе – иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.
  • Ко второй – сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче “проталкивать” кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть “защищают” сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни – в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Когда нужно принимать сартаны?

Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

  • Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
  • Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
  • Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
  • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
  • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» – в липопротеинах высокой плотности.

Есть ли преимущества у сартанов?

После получения синтетических препаратов, блокирующих рецепторы к ангиотензину, учеными были решены некоторые проблемы, возникающие при практическом применении врачами антигипертензивных препаратов других групп.

Так, в частности, иАПФ (престариум, нолипрел, энам, лизиноприл, диротон), которые являются довольно эффективными и безопасными, более того, в некотором смысле, даже «полезными» препаратами, очень часто плохо переносятся пациентами из-за выраженного побочного эффекта в виде сухого навязчивого кашля. Сартаны таких эффектов не проявляют.

Бета-адреноблокаторы (эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и антагонисты кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) существенно влияют на частоту сердечных сокращений, урежая ее, поэтому пациентам с гипертонией и нарушениями ритма по типу брадикардии и/или брадиаритмии предпочтительнее назначать БРА. Последние на проводимость в сердце и на сердечный ритм влияния не оказывают. Кроме этого, сартаны не воздействуют на калиевый обмен в организме, что, опять же, не вызывает нарушения проводимости в сердце.

Немаловажным плюсом сартанов является возможность их назначения мужчинам, ведущим половую жизнь, так как сартаны не вызывают нарушения потенции и эректильной дисфункции, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), нередко принимаемых пациентами самостоятельно, потому что «помогают».

Несмотря на все указанные достоинства таких современных лекарств, как БРА, все показания и особенности комбинации препаратов должен определять только врач с учетом клинической картины и результатов обследования конкретного пациента.

Возможны ли побочные действия?

Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

  1. Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
  2. Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
  3. Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
  4. Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

  • Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
  • Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
  • Небифенилового нететразола (эпросартан),
  • Нециклического соединения (валсартан).

 Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России – «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Список препаратов-сартанов, их сравнительная характеристика

Действующее веществоТорговые названияДозировка действующего вещества в таблетке, мгСтрана-производительЦена, в зависимости от дозировки и количества в упаковке, руб
ЛозартанБлоктран Лозап Лориста Презартан Лозарел Вазотенз12.5; 25;50 12.5;25;50;100 12.5;25;50;100 50 50; 100 50; 100Россия Чехия, Словакия Россия,Словения Индия Швейцария Исландия140-355 227-784 140-549 145 217-340 120-321
ИрбесартанИрсар Апровель150; 300 150; 300Россия Франция684-989 609-849
КандесартанГипосард Кандекор8; 16; 32 8; 16Польша Словения193-336 594-798
ТелмисартанМикардис40; 80Австрия,Германия553-947
Телмисартан+гидрохлортиазидМикардис Плюс40+12.5;80+12.5Австрия, Германия553-947
АзилсартанЭдарби40; 80Япония520-728
ЭпросартанТеветен600Германия, Франция, США, Нидерланды1011-1767
ВалсартанВалз Вальсакор Диован40;80;160 40; 80; 160 80; 160Исландия, Болгария, Россия, Словения Швейцария283-600 171-500 1564-1942
Валсартан+гидрохлортиазидВалз Н Вальсакор Н Вальсакор НД40+12.5; 80+25; 160+25Исландия, Болгария, Россия, Словения283-600 171-500

Можно ли принимать сартаны с другими препаратами?

Зачастую пациенты с гипертонией имеют еще некоторые сопутствующие заболевания, требующие назначения комбинированных препаратов.

Так, например, пациенты с нарушениями ритма могут получать антиаритмики, бета-блокаторы и ингибиторы антагонистов к ангиотензину одновременно, а пациенты со стенокардией – еще и нитраты. Кроме этого, всем пациентам с сердечной патологией показан прием антиагрегантов (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др).

Поэтому пациентам, получающим перечисленные лекарства и не только их, не следует опасаться совместного их приема, так как сартаны полностью совместимы с другими кардиологическими препаратами.

Из явно нежелательной комбинации можно отметить лишь сочетание сартанов и ингибиторов АПФ, потому что механизм действия у них практически аналогичный. Такая комбинация не то, чтобы противопоказана, скорее, бессмысленна.

***

В заключение следует отметить, что, какими бы привлекательными ни казались клинические эффекты того или иного препарата, и сартанов в том числе, прежде всего следует проконсультироваться у лечащего врача. Опять же, не вовремя начатое лечение порой чревато угрозой здоровью и жизни, и наоборот, самолечение, вкупе с самодиагностикой, также может нанести непоправимый вред пациенту.

: лекции по препаратам-сартанам

  1. Вывести все публикации с меткой:

Источник: https://oblivskaya-crb.ru/davlenie/sartany-spisok-preparatov-blokatorov-angiotenzinovyh-retseptorov-mehanizm-dejstviya-pokazaniya.html

Сартаны: действие, применение, перечень препаратов, показания и противопоказания

Препараты сартаны: список, классификация и механизм действия

© Сазыкина Оксана Юрьевна, кардиолог, специально для СосудИнфо.ру (об авторах)

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста.

Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума.

В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый “гипертонический каскад” – цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять – те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует “задержать” развитие более тяжелых болезней сердца  на ранних этапах.

Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

КардиоСердце
Добавить комментарий