ОТМЕНА КАРВЕДИЛОЛА 12,5 МГ

Для чего назначают Карведилол?

ОТМЕНА КАРВЕДИЛОЛА 12,5 МГ

Карведилол относится к числу неселективных бета-адреноблокаторов. Препарат применяют при наличии у больного артериальной гипертензии, лёгкой форма сердечной недостаточности.

Описание препарата

Препарат изготавливается различными производителями. К одной из таких фармацевтических компаний относится «Тева» (Израиль). Действующим веществом лекарства выступает карведилол. В его составе присутствуют и перечисленные ниже вспомогательные компоненты:

  • сахароза;
  • поливидон К25;
  • молочный сахар;
  • кросповидон;
  • метилцеллюлоза.

Препарат отличается выраженными вазодилатирующими и антиаритмическими свойствами. Таблетки имеют цилиндрическую форму. На них есть разделительная риска. В контурной ячейковой упаковке присутствует по 10 таблеток от повышенного давления.

Лечебное воздействие на организм

Вазодилатирующие свойства препарата от давления обусловлены блокадой альфа1-адренорецепторов. При применении медикамента происходит уменьшение общего периферического сопротивления.

В результате после приёма Карведилола у больного снижается кровяное давление. Благодаря этому препарату незначительно уменьшается частота сокращений сердца.

При применении лекарства наблюдается улучшение гемодинамических показателей.

Препарат не оказывает выраженного воздействия на липидный обмен в организме, концентрацию ионов калия и магния.

Средство отличается выраженным антиоксидантным эффектом, нейтрализует активность свободных радикалов. Препарат облегчает симптомы дисфункции левого желудочка.

Показания и противопоказания

У препарата Карведилол показания к применению не слишком многочисленны. Средство используют для лечения сердечной недостаточности: как кардиомиопатической, так и ишемической природы. Средство эффективно и при артериальной гипертензии. Его используют в рамках комбинированной терапии при наличии у больного стенокардии.

Карведилол противопоказан пациентам, не достигшим возраста 18 лет.

Карведилол применяют для лечения разнообразных заболеваний.

Но от использования лекарства следует отказаться при наличии следующих противопоказаний:

  • выраженная брадикардия, которая сопровождается уменьшением частоты сердечных сокращений;
  • наличие сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме;
  • пониженное кровяное давление;
  • наличие кардиогенного шока;
  • тяжёлые заболевания печени;
  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью. В соответствии с инструкцией, Карведилол нужно использовать с осторожностью при наличии у больного сахарного диабета. От применения средства следует отказаться при наличии почечной недостаточности.

Побочные явления

При применении лекарства могут возникать осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы: признаки брадикардии и стенокардии, ухудшение периферического кровообращения. Со стороны нервной системы наблюдаются такие осложнения, как бессонница, головные боли, головокружение, раздражительность. При использовании лекарства может возникать сухость во рту.

Некоторые пациенты предъявляют жалобы на возникновение тошноты, запора, болевых ощущений в районе живота.

При приёме лекарства может ухудшиться состояние кроветворной системы: возникновение тромбоцитопении, лейкопении.

Со стороны мочевыделительной системы наблюдаются отёки, нарушение работы почек. При приёме лекарства от повышенного давления возникают и аллергические реакции. К их числу относятся: появление зуда, заложенность носа, возникновение раздражения на коже.

Инструкция по применению

Таблетки рекомендуется принимать после приёма пищи. Их следует запивать достаточным количеством воды. Рекомендованная дозировка медикамента назначается индивидуально: с учётом тяжести заболевания. При стенокардии начальная доза средства составляет 12,5 мг дважды в день. По прошествии 7-14 дней дозировку увеличивают на 12,5 мг.

Начальная доза при сердечной недостаточности составляет 3,125 мг дважды в день. Затем дозировку лекарства увеличивают с интервалом 1 раз в 14 дней. В течение 6 недель её доводят до 25 мг дважды в день.

Начальная суточная дозировка при артериальной гипертензии составляет 12,5 мг. В дальнейшем её увеличивают до 25 мг.

При этом при артериальной гипертензии суточную дозировку медикамента следует разделять на 2 приема.

[media=https://youtu.be/1UVR20XISRQ]

Особенности лекарственного взаимодействия

При одновременном применении таблеток с Глипизидом или Ацетогексамидом повышается опасность возникновения признаков гипогликемии. При комбинации Карведилола с Циталопрамом увеличивается риск появления брадикардии. При сочетании медикамента с Клофелином нередко развивается гипертония. Совместный приём Карведилола с Эрготамином может спровоцировать возникновение ишемии.

Карведилол запрещается пить одновременно с Дигоксином и Циклоспорином. Препарат способен усиливать побочные эффекты этих лекарств. Карведилол может повышать токсичность Лидокаина при его использовании в виде инфузии. В таком случае может повыситься активность свободных радикалов.

Передозировка средства

При сильном превышении рекомендованной дозировки средства может возникнуть сердечная недостаточность, повышается вероятность возникновения брадикардии. В отдельных случаях происходит резкое снижение кровяного давления, остановка сердца, развивается кардиогенный шок.

При передозировке лекарственного средства возникают и приведённые ниже симптомы:

  • затуманенность сознания;
  • бронхоспазм;
  • нарушение дыхания;
  • возникновение судорог.

При случайной передозировке средства необходим контроль за жизненно важными показателями. В случае необходимости больного госпитализируют в отделение интенсивной терапии. При наличии выраженной артериальной гипертензии показано применение Норадреналина.

При появлении бронхоспазма оправдано назначение бета-адреномиметиков в виде аэрозоля. При возникновении судорог необходимо медленное внутривенное введение Диазепама. При передозировке тяжёлой степени, которая сопровождается шоковым состоянием, показана поддерживающая терапия на протяжении продолжительного периода времени.

Аналоги медикамента

Для снижения кровяного давления можно применять и Моксонидин Канон. Активным компонентом лекарства является моксонидин. В составе средства присутствуют и такие вспомогательные компоненты, как маннитол, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза. Другие аналоги лекарства имеются в соответствующей таблице.

Препарат Действующее вещество Производитель Цена
Каптоприл Сандоз Активным веществом лекарства является каптоприл. Показаниями к применению медикамента являются: артериальная гипертензия, диабетическая нефропатия«Салютас Фарма ГмбХ», ГерманияПримерная цена составляет 150 рублей
Валсартан ЗентиваАктивным компонентом лекарства выступает валсартан. В качестве вспомогательных веществ в таблетках содержатся: сорбитол, кукурузный крахмал, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза Zentiva, k.s.) (Чешская Республика)Приблизительная стоимость – 230 рублей
Карведилол ГексалАктивный компонент таблеток – карведилол. В составе лекарства дополнительно присутствуют: лактоза, сахароза, повидон К25. Таблетки латвийского производства применяют при лечении стабильной стенокардии и артериальной гипертензииHexal Ag/salutas Pharma Gmbh.Примерная цена препарата латвийского производства – 370 рублей

Метопролол-Акрихин относится к селективным бета1-адреноблокаторам. Действующим веществом лекарства является метопролола тартрат. Дополнительно в составе средства содержатся: моногидрат лактозы, магния стеарат, повидон, картофельный крахмал. Метопролол-Акрихин применяют при лечении ишемической болезни, желудочковой экстрасистолии, артериальной гипертензии.

Особые указания

Больным, страдающим стенокардией, не рекомендуется резко прекращать лечение. В таком случае может наблюдаться внезапное ухудшение состояния пациента. Поэтому суточную дозировку следует снижать постепенно на протяжении 7 дней.

Больным, у которых имеются хронические заболевания почек, нужен контроль за лабораторными показателями мочи. При их ухудшении препарат отменяют. Лекарство не рекомендуется принимать перед обширными плановыми операциями.

При применении Карведилола может наблюдаться головокружение. В отдельных случаях снижается концентрация внимания. От приёма лекарства следует отказаться людям, которые занимаются интеллектуальным трудом.

Общие выводы

В заключение следует отметить, что от применения лекарства следует отказаться при индивидуальной непереносимости. Средство противопоказано и во время беременности. Карведилол и его аналоги, бета-адреноблокаторы, могут ухудшать плацентарный кровоток. При их применении могут наблюдаться аномалии в развитии эмбриона. Лекарства могут спровоцировать возникновение таких осложнений:

  • снижение кровяного давления;
  • брадикардия;
  • гипогликемия.

Поэтому в период ожидания ребёнка лекарство следует применять в исключительных случаях. При проведении экспериментов на животных было доказано, что активный компонент медикамента способен проникать в грудное молоко. Информация о проникновении карведилола в молоко кормящей матери в настоящее время отсутствует. Поэтому при приёме лекарства следует прекратить лактацию.

i Пожалуйста оцените статью,
мы старались:

Источник: https://tyubik.net/tabletki/532-dlya-chego-naznachayut-karvedilol.html

Карведилол – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 12,5 мг и 25 мг) препарата для лечения сердечной недостаточности и снижения давления у взрослых, детей и при беременности

ОТМЕНА КАРВЕДИЛОЛА 12,5 МГ

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Карведилол. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Карведилола в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Карведилола при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения сердечной недостаточности и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Карведилол – альфа и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.

У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови.

У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.

Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Состав

Карведилол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 25% (из-за высокой степени метаболизма в печени). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Прием пищи замедляет всасывание карведилола, не влияя на его биодоступность. Связывание с белками плазмы почти полное – 98-99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется с образованием метаболитов, обладающих высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы. Выводится , в основном, с желчью.

Показания

  • артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);
  • стабильная стенокардия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки 12,5 мг и 25 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг в сутки (1 таблетка) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.

25 мг Карведилола (1/2 таблетки по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таблетка 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таблетка 12.5 мг).

При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.

При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таблетка 12.5 мг) 2 раза в сутки. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таблетка 25 мг) 2 раза в сутки.

При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 дней и доза Карведилола может быть еще увеличена.

Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таблетки по 25 мг), назначаемого 2 раза в сутки.

У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг в сутки.

При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.

При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).

При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола.

При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза в сутки, затем по 12.5 мг 2 раза в сутки и далее – до 25 мг 2 раза в сутки.

Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг в сутки. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.

125 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • мышечная слабость (чаще в начале лечения);
  • нарушения сна;
  • депрессия;
  • брадикардия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • стенокардия;
  • AV-блокада;
  • нарушения периферического кровообращения;
  • перемежающаяся хромота;
  • прогрессирование сердечной недостаточности;
  • сухость во рту;
  • тошнота, рвота;
  • абдоминальные боли;
  • диарея;
  • запор;
  • тромбоцитопения, лейкопения;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • отеки;
  • кожные реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь);
  • обострение псориаза;
  • чиханье;
  • заложенность носа;
  • бронхоспазм;
  • одышка (у предрасположенных пациентов);
  • гриппоподобный синдром;
  • боли в конечностях;
  • уменьшение слезоотделения;
  • увеличение массы тела.

Противопоказания

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • AV-блокада 2 и 3 степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • острая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг в сутки.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких.

В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата возможно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при применении комбинированной антигипертензивной терапии или при применении диуретиков.

Препарат не рекомендован к применению пациентам с низким АД.

Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.

В период применения Карведилола необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек препарат следует отменить.

Назначение бета-адреноблокаторов пациентам с заболеваниями периферических сосудов, с псориазом и анафилактическими реакциями в анамнезе может привести к ухудшению течения заболевания, а при стенокардии Принцметала может провоцировать появление загрудинных болей. Кроме того, применение Карведилола может снижать чувствительность аллергических проб.

Назначение препарата может маскировать симптомы тиреотоксикоза и ранние симптомы гипергликемии. При сахарном диабете рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости коррекция гипогликемической терапии.

На фоне применения Карведилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Пациент должен проинформировать врача о приеме Карведилола. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой перед началом терапии назначают альфа-адреноблокаторы.

Следует избегать применения препарата при ношении контактных линз из-за уменьшения слезоотделения.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Следует учитывать, что при необходимости отмены комбинированной терапии Карведилолом и клонидином Карведилол следует отменять первым, за несколько дней до постепенного уменьшения дозы клонидина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы Карведилола АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

На фоне терапии Карведилолом дилтиазем и верапамил нельзя назначать в/в из-за возможного выраженного уменьшения ЧСС и выраженного снижения АД.

Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные препараты, антиангинальные препараты, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. применяемые в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. При одновременном назначении с Карведилолом дозы данных препаратов следует подбирать с осторожностью.

При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (например, с рифампицином, фенобарбиталом) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном применении с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать.

При одновременном применении Карведилол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови.

Одновременное назначение Карведилола с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.

Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии (рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови).

Аналоги лекарственного препарата Карведилол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Акридилол;
  • Багодилол;
  • Ведикардол;
  • Дилатренд;
  • Карведигамма;
  • Карведилол Зентива;
  • Карведилол Канон;
  • Карведилол Сандоз;
  • Карведилол Штада;
  • Карведилол Тева;
  • Карвенал;
  • Карветренд;
  • Карвидил;
  • Кардивас;
  • Кориол;
  • Кредекс;
  • Рекардиум;
  • Таллитон.
  • Отинум – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капли ушные 20%) лекарственного препарата для лечения наружного и среднего отита, мирингита у взрослых, детей и при беременности. Состав
  • Бетагистин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 8 мг, 16 мг и 24 мг) лекарства для лечения головокружения, головной боли и синдрома Меньера у взрослых, детей и при беременности. Состав
  • Тимоген – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (спрей назальный, крем 0,05%, уколы в ампулах для инъекций в растворе) препарата для лечения дерматита, инфекций и иммунодефицита у взрослых, детей и при беременности

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/906-karvedilol-po-primeneniyu-analogi-tabletki-serdechnaya-nedostatochnost-davlenie.html

Карведилол 12,5мг. №30 таб

ОТМЕНА КАРВЕДИЛОЛА 12,5 МГ

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие мраморности, круглые, плоскоцилиндрические, без риски, с фаской.

Состав

1 таб.

карведилол 12.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 146 мг, крахмал кукурузный – 20.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 16 мг, магния стеарат – 2.5 мг, тальк – 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.9 мг.

Фармакологическое действие

Блокирует альфа 1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1 -адренорецепторов.

Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Не имеет собственной симпатомиметической активности (СМА), обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов).

Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У пациентов ишемической болезнью сердца (ИБС) оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и пост- нагрузку на сердце.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия (К+), натрия (Na+) и магния (Mg2+) в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка (ЛЖ) и/или сердечной недостаточностью (СП) благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает число госпитализаций, улучшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) ишемического и неишемического генеза, эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Максимальная концентрация (Смах) в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. Биодоступность – 25 % (для S(-)-стереоизомера – 15%, для R(+)-стереоизомера – 31% ).

Распределение

Связь с белками плазмы крови около 95%. Объем распределения – около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (имеет эффект “первичного прохождения” через печень). Метаболизм карведилола в результате окисления является стереоселективным.

R (+) стереоизомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S (-) стереозомер – в основном с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3A4, CYP2E1 и CYP1C19.

Максимальная концентрация R (+) стереоизомера в плазме крови приблизительно в 2 раза превышает таковую для S (-) стереозомера.

R (+) стереоизомер метаболизируется, главным образом, путем гидроксилирования. У «медленных» метаболизаторов изофермента CYP2D6 возможно увеличение плазменной концентрации карведилола, в первую очередь, R (+) стереоизомера, что выражается в увеличении альфа-адреноблокирующей активности карведилола.

В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита (их концентрация в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с бета-адреноблокирующей активностью ( у 4’-гидрокси-фенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол. 2 гидроксикарбозольных метаболита карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) -4-7 ч (возможны значительные колебания в связи с генетическим полиморфизмом CYP2D6 и увеличение периода полувыведения до 10 часов у лиц с дефектной изоформой энзима). Плазменный клиренс – 590 мл/мин. Выводится в основном с желчыо через кишечник, в мочу выделяется не более 2% введенного карведилола.

Фармакокинетика у особых групп пациентов:

У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50 % выше, чем у молодых пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

При сердечной недостаточности значительно изменяется фармакокинетика R (+) и S (-) стереоизомеров карведилола (снижается клиренс).

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови, уровень

гликозированного гемоглобина (HbA1) или дозу гипогликемических средств; не вызывает снижения толерантности к глюкозе.

Побочные действия

Для описания частоты нежелательных реакций использовалась следующая градация частоты развития нежелательных реакций: очень часто – > 10 %, часто – > 1 % и < 10 %, не часто - > 0,1 % и < 1 %, редко - > 0,01 % и < 0,1 %, очень редко - < 0,01 %, включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, головная боль, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), часто – нарушения сна, депрессия, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): часто – брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, выраженное снижение АД, гиперволемия; нечасто – окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН, синкопальные и пресинкопальные состояния; редко – “перемежающаяся” хромота.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея или запор, боль 13 животе, рвота, редко – сухость слизистой оболочки полости рта, очень редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия, гипергликемия или гипогликемия у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом.

Со стороны органов кроветворения: часто – анемия, редко -тромбоцитопения, очень редко – лейкопения.

Со стороны дыхательной системы: часто – отёк лёгких, пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, редко – заложенность носа.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — отеки, инфекции мочевыводящих путей, редко – тяжелые нарушения функции почек.

Аллергические реакции: не часто — кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, кожный зуд, высыпания), очень редко – обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).

Прочие: часто – гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз; увеличение массы тела; не часто – нарушение потенции; нарушение зрения (часто у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); редко – недержание мочи у женщин, обратимые после отмены препарата, алопеция.

Особые условия

Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), пациентам, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).

Отмена должна осуществляться постепенно (во избежании развития синдрома “отмены”), в течение нескольких дней (особенно у пациентов с ИБС).

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом, из-за возможности суммации отрицательных эффектов препарата КАРВЕДИЛОЛ и средств для общей анестезии.

При прогрессировании СП на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

В период лечения исключается употребление алкоголя.

Пациентам с ХОБЛ, не получающим ингаляционных препаратов или препаратов для приёма внутрь (противоастматических средств), КАРВЕДИЛОЛ

назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.

С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с ХСН и сахарным диабетом применение КАРВЕДИЛОЛА может сопровождаться колебаниями гликемии.

Как и другие бета-адреноблокаторы, КАРВЕДР1ЛОЛ может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Пациентам с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов, препарат КАРВЕДИЛОЛ можно назначать после тщательного анализа возможной пользы и риска.

Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя КАРВЕДИЛОЛ обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала. Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать КАРВЕДИЛОЛ в таких случаях следует с осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с депрессией, метаболическим ацидозом и злокачественной миастенией (myasthenia gravis).

Осторожность необходима при употреблении препарата КАРВЕДИЛОЛ пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности. КАРВЕДИЛОЛ с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами у пациентов с AV блокадой I степени из-за возможности чрезмерного замедления AV проводимости.

У пациентов с почечной недостаточностью при применении карведилола отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата следует подбирать в зависимости от функционального состояния почек.

Достаточного опыта применения препарата КАРВЕДИЛОЛ у беременных нет. Поэтому он противопоказан к применению при беременности.

Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами

Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы КАРВЕДИЛОЛА АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками); стенокардия (в том числе у больных с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда); ХСН (стабильная и симптоматическая легкая, умеренная и тяжелая ХСН ишемического и неишемического генеза в составе комбинированной терапии с ингибиторами АПФ и диуретиками, с или без сердечных гликозидов).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу и к любому другому компоненту препарата, острая и декомпенсированная ХСН, требующая внутривенного введения инотропных препаратов, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст.

(без искусственного водителя ритма), выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (СССУ), кардиогенный шок, тяжелая печеночная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе), тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.

), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу), феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

Перед применением Карведилол 12,5мг. №30 таб. обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.

Источник: http://vladimir.melzdrav.ru/karvedilol-125mg-30-tab

Карведилол — мощное лекарство от старения

ОТМЕНА КАРВЕДИЛОЛА 12,5 МГ

Карведилол — препарат, который возможно может продлевать жизнь, может снижать смертность на 45% у пациентов с острым инфарктом миокарда в сравнении с другими бета-блокаторами, защищает от стресса и преждевременного старения, может защищать почки и печень, предупреждает большинство старческих болезней: атеросклероз, болезни мозга и сердца, ревматоидный артрит, рак, остеопороз костей. 

Карведилол — препарат, который продлевает жизнь

Лекарства могут быть опасны для жизни. Применять их можно только по назначению врача!!! Материал данной статьи предназначен только для иллюстративных и образовательных целей и не гарантирован для любого медицинского использования. Для получения более подробной информации, пожалуйста, обратитесь к вашему врачу.

Карведилол сильно снижает риск рака

Карведилол снижает на 26% риск развития рака лёгкого и верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. В исследовании участвовало 6771 пациентов с 2000 по 2010 годы и 6771 человек в контрольной группе.

Ссылка на исследовательские статьи:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25705003

Карведилол мощно защищает сердце

Карведилол мощное средство для лечения хронической сердечной недостаточности и аутоиммунного миокардита.

Ссылка на исследовательские статьи:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18594474
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11336626
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14684360
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24905653

Карведилол может защищать сердце от повреждения, подавлять ангиотензин превращающий фермент, блокируя, таким образом, одну из важных причин возникновения рака и имеет сильный потенциал для продления жизни.  А его эффект подавления ангиотензин превращающего фермента позволяет также снижать артериальное давление, подобно препаратам ИАПФ (эналаприл и др.).

Ссылка на исследовательские статьи:

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15182772
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16794485
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20037487

Мощно подавляет воспаление и защищает от морщин

Воспаление — одна из главных причин старения. С возрастом уровень воспаления растёт. Карведилол ингибирует ММР-2, ММР-9, RANKL, TNF-α. Это приводит к подавлению нескольких видов рака, а также к омоложению кожи. Карведилол мощно подавляет воспаление через ингибирование ЦОГ-2 и лечит пародонтит в крысиной модели. А подавление ЦОГ-2 помогает также предупреждать миому матки.

Ссылка на исследовательские статьи:

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23843954

Лечит остеопороз костей и последствия переломов

Карведилол лечит остеопороз костей. В экспериментах на крысах через 21 день терапии карведилолом наступало улучшение состояния костей, уменьшались повреждения нервной ткани при острой травме спинного мозга.

Ссылка на исследовательские статьи:

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25424914

Защищает от преждевременного старения и стресса

Как уже упоминалось в статье про стресс, стресс сильно сокращает продолжительность жизни. А карведилол, бета-блокатор, блокирует чувствительность к адреналину и нейтрализует последствия стресса. А ведь стресс один из самых сильных факторов преждевременного старения.

Ссылка на статью об этом:

  • https://nestarenie.ru/emocionalnyj-stress-uskoryaet-starenie.html

Карведилол защищает от ревматоидного артрита

Карведилол защищает от ревматоидного артрита.

Ссылка на исследовательские статьи:

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23360886

Карведилол защищает почки при сахарном диабете

Карведилол защищает почки от диабетической нефропатии — осложнения при сахарном диабете.

Ссылка на исследовательские статьи:

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4065664/

Карведилол защищает мозг от старения и инсульта

Карведилол защищает мозг от нейродегенеративных заболеваний (старение мозга, ухудшение памяти, болезнь Альцгеймера и др.)

Ссылка на исследовательские статьи:

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24216104
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18992766
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7916141

Совместное применение карведилола с мелатонином возможно может быть полезным для лечения нейродегенеративных заболеваний мозга болезнь Хантингтона (старческое слабоумие) и защищают мозг от повреждения и старения, а также защищает мозг от инсульта.

Ссылка на исследовательские статьи:

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20119823
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10950380

Карведилол защищает печень от фиброза

 Фиброз печени — это процесс, который происходит в печени во время многих опасных для жизни заболеваниях печени.  С возрастом печень подвержена фиброзу и карведилол очень актуален для её защиты.

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22543095

Карведилол мощно подавляет атеросклероз

Карведилол очень мощно подавляет атеросклероз сосудов, подавляя воспаление, препятствуя образованию атеросклеротических бляшек, особенно при гипертензии (повышенное артериальном давлении) и атеросклерозе сонной артерии. Карведилол улучшает уровень фракций холестерина в крови — понижает уровень триглицеридов, общего холестерина, вредного холестерина ЛПНП, но повышает полезный холестерин ЛПВП.

Ссылка на исследовательские статьи:

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14499879
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15797646

Снижает смертность от всех причин на 45%

Мета-анализ рандомизированных контролируемых исследований показал, что карведилол может значительно снижать смертность от всех причин на 45% у пациентов с острым инфарктом миокарда в сравнении с другими бета-блокаторами, а особенно от сердечной недостаточности на 65% (гораздо сильнее, чем другие бета-блокаторы)

Ссылка на исследовательские статьи:

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23290925

Выводы:

  1. Карведилол в настоящий момент возможно один из самых перспективных препаратов, продлевающих жизнь.

    Было бы очень важно определить в исследованиях, насколько он способен продлить максимальную продолжительность жизни мышей.

    А на людях уже известен его эффект снижения смертности на 45% от всех причин  у пациентов с острым инфарктом миокарда в сравнении с другими бета-блокаторами.

Ссылка на препарат:

  • www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2234.htm

Внимание!!! Статья носит ознакомительный характер и не может являться самоучителем по продлению жизни. Препарат у некоторых людей может оказывать побочные эффекты, которые также нужно учитывать. Использовать препарат можно только по назначению врача.

Каждую неделю публикуются новые научные открытия, и появляются новые средства, с помощью которых возможно продление жизни. Наука развивается очень быстро. Рекомендуем Вам стать подписчиком на новые статьи блога, чтобы быть в курсе.

Уважаемый читатель. Если Вы находите материал данного блога полезным и имеете желание, чтобы данная информация была доступна всем, то можете помочь в раскрутке блога, уделив этому всего пару минут Вашего времени. Для этого пройдите по ссылке. 

Рекомендуем также прочитать:

Источник: https://nestarenie.ru/karvedelol-moshhnoe-lekarstvo-ot-stareniya.html

КардиоСердце
Добавить комментарий