Лабеталол

Лабеталол от давления

Лабеталол

РЛС описывает медикаментозный препарат «Лабеталол», как эффективное средство от высокого давления, фармакологическая группа которого альфа- и бета-адреноблокаторы.

Лекарственное средство способно не только нормализовать уровень артериального давления, но и купировать приступы скачков АД — гипертензивные кризы.

В какой дозировке применять «Лабеталол» в том или ином случае расскажет профильный доктор, а также инструкция по применению, с которой в обязательном порядке следует ознакомиться перед началом терапевтического курса.

Форма, состав и механизм работы

Реализуется фармацевтическое средство в виде таблеток для перорального приема и раствора для проведения инъекций. Активным компонентом выступает лабеталол, который и наделяет препарат лечебными свойствами.

Принцип действия «Лабеталола» заключается в способности его действующего вещества блокировать рецепторы к адреналину и расширять сосудистые стенки. В результате достигается антигипертензивный и антиишемический эффект.

«Лабеталол» практически не оказывает влияния на объем сердечного выброса и не является причиной рефлекторной тахикардии, которая зачастую появляется, как ответ на падение кровяного давления. Лабеталол быстро всасывается в кровь, а выводиться наружу вместе с мочой.

При продолжительном применении антигипертензивного лекарства уменьшается гипертрофия стенок левого желудочка сердечной мышцы.

Главным преимуществом «Лабеталола» перед другими медикаментами от высокого давления является его способность оказывать быстрое гипотензивное действие, которое сохраняется на протяжении длительного времени.

Показания

Применяют препарат при артериальной гипертензии разной степени.

Согласно инструкции, применять «Лабеталол» следует больным, которым диагностировали артериальную гипертензию разной степени.

При этом лекарство может использоваться как в качестве монотерапии, так и вспомогательного средства в составе комплексного лечения.

Кроме этого, актуален «Лабеталол» и при необходимости купировать гипертонические кризы.

Инструкция по применению

Для снижения высокого давления крови «Лабеталол» в форме таблеток следует пить по 0,1 г трижды в сутки. В зависимости от тяжести состояния, на усмотрение врача дозировка может быть увеличена.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1 г, разделенного на 4 приема. Для поддержания антигипертензивной терапии лекарство назначается по 1 таблетке утром, в обед и вечером.

Инъекции нужно проводить исключительно в условиях стационара, под строгим наблюдением квалифицированного медика.

Противопоказания и побочные эффекты

Запрещается применять для терапии высокого давления «Лабеталол» пациентам с индивидуальной непереносимостью его составляющих, а также при наличии таких патологических состояний, как:

  • сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • бронхиальная астма.

При терапии, как побочное явление, могут появиться ночные кошмары.

В большинстве случаев антигипертензивный медикамент переносится хорошо, но изредка он может стать причиной развития некоторых отрицательных реакций, в числе которых:

  • сильное головокружение;
  • головная боль;
  • депрессивное состояние;
  • синусовая брадикардия;
  • падение артериального давления;
  • чувство усталости;
  • ночные кошмары;
  • повышенная усталость;
  • одышка;
  • задержка урины;
  • снижение уровня калия в крови;
  • зуд кожного покрова, сыпь, ксеродермия.

Передозировка

Превышая рекомендованные медиком или инструкцией дозы, в крови увеличивается концентрация лабеталола. На это указывает выраженная головная боль, ортостатическая гипотензия и сильное головокружение. Для нормализации состояния пострадавшему следует обратиться к врачу и пройти симптоматическую терапию.

Совместимость

В начале курса лечения следует сообщить врачу об уже принимаемых таблетках.

Перед применением «Лабеталола» необходимо сообщить лечащему врачу об уже принимаемых медикаментах, так как многие из них несовместимы с гипотензивным препаратом и могут негативно отразиться на состоянии больного.

Так, возможно усиление антигипертензивного эффекта и увеличение риска развития признаков передозировки при одновременном использовании с другими медикаментами от повышенного давления.

Не рекомендуется сочетать рассматриваемый фармпрепарат с различными антидиабетическими средствами, а вместе с ингибиторами МАО, важно соблюдать особую осторожность, так как может развиться синусовая брадикардия. Возможно развитие усиленного гипотензивного эффекта и сердечного выброса при тандеме «Лабеталола» и «Галотана».

Возможно увеличение биодоступности препарата от давления при одновременном приеме с «Циметидином» и уменьшение его гипотензивного действия, при сочетании с пероральным употреблением различных симпатомиметиков.

Наиболее опасной считается комбинация «Лабеталола» и «Мефлохина», так как взаимодействие их активных компонентов увеличивает шансы развития изменений на ЭКГ и остановки сердца.

Аналоги лекарства

Одним из популярных эффективных аналогов является Тенорик.

При необходимости заменить рассматриваемое лекарственное средство от давления, врачи подбирают препарат, оказывающий не менее эффективное терапевтическое действие. Наиболее популярными аналогами являются следующие:

  • «Тенорик»;
  • «Эгилок»;
  • «Пенбутолол»;
  • «Калбета»;
  • «Иполаб»;
  • «Корвитол»;
  • «Пиндолол»;
  • «Корвитол»;
  • «Метопролол»;
  • «Корзид»;
  • «Вискалдикс»;
  • «Атегексал»;
  • «Пропранолол»;
  • «Надолол»;
  • «Метипранолол».

Условия продажи и хранения

Чтобы приобрести «Лабеталол», нет необходимости брать у врача рецепт. Лекарство следует хранить как можно дальше от маленьких детей, в помещении, где температурный режим находится в пределах 25 градусов по Цельсию. На упаковку с таблетками и раствором не должны попадать солнечные лучи и влага. Не использовать медикамент по окончании срока годности.

Источник: https://VseDavlenie.ru/lekarstva/blokatory/labetalol-ot-davleniya.html

Для быстрого купирования высокого давления подойдет препарат Лабеталол: применение, особенности

Лабеталол

Лабеталол – препарат, который используется для быстрого снижения артериального давления (АД) при гипертонической болезни. Он относится  к группе «гибридных» адреноблокаторов, его действующее вещество связывается как с бета-, так и с альфа1-адренорецепторами. В особенностях приема препарата стоит разобраться заранее.

Механизм действия препарата

Лечебное действие лабеталола связано с его способностью блокировать адренорецепторы. Это нервные окончания, которые стимулируются норадреналином. Различают 2 основных класса адренорецепторов — альфа- и бета.

Лабеталол блокирует альфа1-адренорецепторы, которые расположены преимущественно в стенках мелких артерий (артериол). В результате происходит их расширение во всех тканях организма.

Бета- адренорецепторы делятся на 3 подкласса:

расположены в сердечной мышце и гладкой мускулатуре артерий;
локализуются в стенках бронхов, а также в ткани печени;
находятся в жировой ткани.

Лабеталол сочетает в себе селективное блокирующее действие на альфа1-адренорецепторы и неселективное (неизбирательное) – на бета-адренорецепторы. Соотношение такой активности составляет 1:3 при приеме таблеток и 1:7 при введении раствора для инъекций.

Блокада бета-адренорецепторов вызывает незначительное замедление сердцебиения и расслабление сосудов. Такой «двойной эффект» приводит к быстрому снижению АД у людей с гипертонией.

Несмотря на неселективность действия, лекарство не приводит к выраженному спазму бронхов, в стенке которых расположены бета2-адренорецепторы.

Особенность лабеталола – способность быстро снижать уровень АД.

Рекомендуем прочитать о блокаторах кальциевых каналов. Вы узнаете о механизме действия препаратов, применение антиангинальных или селективных блокаторов, а также о видах блокаторов медленных кальциевых каналов.

А здесь подробнее о препарате Верапамил.

Показания к применению лабеталола

Лабеталол может применяться в виде монотерапии или в сочетании с другими лекарствами для снижения повышенного АД. Высокое давление увеличивает нагрузку на артерии и сердце. При длительной гипертензии она может вызвать инсульт, сердечную или почечную недостаточность, а также стать причиной приступа стенокардии или инфаркта миокарда.

Под влиянием Лабеталола сосуды расширяются, а сердцебиение несколько замедляется. Вследствие этого снижается АД, и кровоток в тканях сердца и других органах восстанавливается.

Лабеталол может назначаться как в форме таблеток, так и в виде медленного внутривенного вливания (инфузии).

Таблетки используются у взрослых и пожилых пациентов при любых формах, степенях и стадиях гипертонической болезни.

Показания для внутривенного введения:

Противопоказания

Лабеталол – неселективный бета-адреноблокатор, поэтому он действует не только на сосуды и сердце, но и на бронхи, углеводный и жировой обмен. Поэтому его не следует использовать при соответствующих нарушениях:

Способ применения и дозы

Лекарство можно использовать только по назначению врача. Обычно он выписывается в виде инъекций во время стационарного лечения. После завершения инфузии рекомендуется соблюдать постельный режим в течение 3 часов.

Лечение гипертонии у взрослых:

  • начальная доза 100 мг х 2 раза в день, с возможным постепенным увеличением до 400 мг х 2 раза в день, максимальная доза 2400 мг в день в 2 — 4 приема;
  • у пожилых рекомендуется начинать терапию с 50 мг х 2 раза в день, постепенно увеличивая до 100 — 200 мг х 2 раза в день.
При гипертоническом кризе20 мг медленно в течение как минимум 2 минут, затем по 40 — 80 мг через каждые 10 минут до достижения эффекта или общей дозы 300 мг.
При гипертонии у беременныхНачало введения со скоростью 20 мг в час, через каждые полчаса скорость удваивается до достижения эффекта или дозы 160 мг в час.
Высокое давление при инфаркте миокардаНачало вливания со скоростью 15 мг в час, с постепенным увеличением до достижения эффекта или дозы 120 мг в час.

Инфузия лабеталола несовместима с введением 5% бикарбоната натрия или других щелочных растворов.

Можно ли пить таблетки при беременности

Беременность не является противопоказанием для приема лабеталола. Но чаще это средство используется в экстренных случаях, например, тяжелом гестозе, преэклампсии или эклампсии.

Побочные эффекты

Самый частый побочный эффект препарата – постуральная гипотензия, то есть резкое снижение АД, головокружение и вызванные этим падения при переходе из положения лежа в вертикальное, например, при подъеме с постели. При появлении такого симптома требуется снижение дозировки лекарства.

Редкие побочные эффекты:

  • слабость, быстрая мышечная утомляемость;
  • судороги в мышцах;
  • слабый запор;
  • головная боль и ощущение покалывания в области волосистой части головы;
  • нарушение эякуляции.

Стоимость таблеток

Несмотря на то, что Лабеталол исключен из Государственного реестра лекарственных средств России, его можно приобрести под торговым названием Трандат по цене около 1400 рублей за упаковку из 30 таблеток по 100 мг.

В украинских аптеках можно купить аналогичный препарат по цене 570 грн.

Аналоги препарата

Лабеталол является действующим веществом в таких медикаментах:

  • Альбетол;
  • Амипресс;
  • Иполаб;
  • Презолол;
  • Трандол.

Сейчас большинство аптек предлагают лабеталол под названием Трандат. Это препарат итальянского производства. За рубежом такое лекарство производится в США, Канаде, Нидерландах, Китае, Тайване, Великобритании, Словении и Мальте.

В современной кардиологии Лабеталол уступает место своему групповому аналогу – альфа- и бета-адреноблокатору Карведилолу. Последний активнее действует на бета-рецепторы, его способность вызывать постуральную гипотензию значительно слабее. Кроме того, у Карведилола есть дополнительные свойства, позволяющие использовать его в лечении сердечной недостаточности.

Рекомендуем прочитать о препарате Кардикет. Вы узнаете о свойствах и показаниях к применению таблеток, а также о противопоказаниях и возможных побочных явлениях при приеме сердечного препарата.

А здесь подробнее о препаратах для лечения гипертонии.

Лабеталол – препарат, блокирующий как альфа-, так и бета-адренорецепторы. Он используется в форме таблеток или раствора для внутривенного введения при артериальной гипертензии. Он показан при повышении АД, вызванном гипертонической болезнью, феохромоцитомой, патологией беременности, а также при гипертоническом кризе.

Смотрите на видео о препарате Карведилол:

Источник: http://CardioBook.ru/labetalol-primenenie/

Лабеталол инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Лабеталол

«Лабеталол» представляет собой лекарственное средство, которое помогает в снижении артериального давления и положительно влияет на работу сердца. Как принимать препарат, какие он имеет показания и противопоказания?

Форма выпуска и состав

«Лабеталол» выпускается фармацевтическими компаниями в виде таблеток и инъекций. При этом таблетированное лекарство продается в любой аптеке, но отпускается исключительно при наличии врачебного рецепта. Ампулы же с раствором вовсе не продаются пациентам, они имеются только в больницах.

Активный компонент медикамента – лабеталол. Таблетки содержат концентрацию этого элемента 100 или 200 мг. Они находятся в картонных упаковках в разном количестве. В ампуле препарата содержится 50 мг действующего вещества и 5 мл раствора.

Приобрести Лабеталол в таблетированной форме можно только по рецепту, а вот раствор для инъекций пациентам не продается

Фармакологическое действие

«Лабеталол» относится к неселективным адреноблокаторам. Он оказывает подавляющее воздействие на адренорецепторы, благодаря чему средство и снижает повышенное артериальное давление. Действует препарат быстро и долго сохраняет достигнутый эффект.

Прием лекарства позволяет достичь следующих результатов:

  • Расширить кровеносные сосуды.
  • Оперативно уменьшить показатель АД.
  • Снизить сопротивляемость сосудов.
  • Предотвратить выраженность гипертрофии сердечного левого желудочка.

При лечении «Лабеталолом» негативного влияния на сердце не происходит, поэтому даже при длительном приеме пациенты не страдают проблемами с сердечным ритмом. Наоборот, средство помогает нормализовать функционирование миокарда.

Показания к применению

«Лабеталол» назначается для лечения повышенного артериального давления. Это основное показание для приема данного медикамента. Также средство используется в терапии таких патологий как аортальная аневризма и феохромоцитома.

Фармакологическое действие препарата позволяет применять лекарство в целях устранения гипертонического криза.

При повышенном давление могут назначит Лабератол

Правила приема

Принимать «Лабеталол» инструкция разрешает только строго в той дозировке, которая в нем указана. При легкой или средней форме патологии назначают не более 400 мг в день. Если выявлена тяжелая стадия, концентрацию повышают до 1000 мг в сутки.

Если препарат используется в качестве поддерживающей терапии, устанавливают суточную дозу не более 200 мг. Указанные дозировки не принимают за раз, их разделяют на 2-3 приема. Таблетки принимают, запивая водой. Рекомендуется делать это после приема пищи.

Доктора не советуют начинать сразу с максимальной концентрации активного вещества, предусмотренной для той или иной формы гипертонии. В первые несколько дней пациенты принимают по 100 мг 2 раза в день. Постепенно дозу увеличивают. Такой подход требуется для предотвращения резкого снижения артериального давления.

Уколы «Лабеталола» используются исключительно в стационарных условиях. Пациентам запрещается самостоятельно применять их, поэтому их даже не продают в аптеках. Назначают ампулы в тех случаях, когда требуется срочно снизить артериальное давление, к примеру, при гипертоническом кризе.

Для устранения криза врач медленно вводит лекарство в вену. Используется дозировка активного вещества 20 мг.

При гипертоническом кризе необходимо действовать быстро. Укол с Лабеталолом может купировать криз.

Назначение беременным

«Лабеталол» при беременности назначается только в том случае, если ожидаемый эффект во много раз превышает степень возможных последствий. Ученые не выявили неблагоприятного воздействия медикамента на плод.

Применение детям и пожилым

Гипотензивный медикамент используется в терапии, как детей, так и взрослых. В пожилом возрасте прием также разрешен.

Побочные действия

Гипотензивный препарат «Лабеталол» способен вызывать некоторые побочные явления. К ним относятся:

  1. Приступы головокружения.
  2. Проблемы со стулом.
  3. Тошнота, рвота.
  4. Головная боль.
  5. Чрезмерное снижение артериального давления.
  6. Ночные кошмары.
  7. Развитие депрессивного состояния.
  8. Нарушения половой функции у пациентов мужского пола.
  9. Аллергическая реакция, проявляющаяся в виде кожных высыпаний, зуда, раздражения.

Негативные эффекты возможны, как при применении таблеток, так и при введении инъекций.

Лекарственные взаимодействия

Медикамент «Лабеталол» может вступать во взаимодействие с другими средствами. О них следует знать, чтобы не допустить негативных сочетаний. Препарат способен влиять на:

  • Лекарства, используемые для лечения сахарного диабета. Отменять терапию не требуется, но важно подобрать оптимальные дозировки.
  • «Циметидин». При совмещении нужно снизить концентрацию «Лабеталола». В противном случае есть высокий риск чрезмерного уменьшения давления, что может привести к развитию гипотонии.
  • Трициклические антидепрессанты. Сочетание с ними способствует усиление побочных явлений, которые возникают со стороны нервной системы, могут привести к развитию дрожи в руках.
  • Мефлохин. С этим веществом сочетать вообще запрещается, потому что есть вероятность возникновения нарушений в работе сердца и даже вызывать его остановку.
  • Ингибиторы МАО. При совмещении с ними повышается риск появления брадикардии.

Лабеталол должен назначать только врач, поскольку препарат вступает во взаимодействие с другими медикаментами, что может привести к негативным последствиям

Если пациенту требуется проведение операции, то рекомендуется сообщить доктору о том, что он лечится «Лабеталолом». Данное лекарство способно снизить действенность общей анестезии.

Особые указания

«Лабеталол» применять пациентам, страдающим сахарным диабетом, требуется с особой осторожностью. Это связано с тем, что препарат способен смазывать симптоматику данного заболевания, например, приступы головокружения, дрожь в руках, учащенное биение сердца. Больным с высоким содержание сахара необходимо регулярно сдавать анализ крови во время лечения медикаментом.

Люди, у которых имеются нарушения функционирования печени, должны периодически проходить лабораторное исследование крови. Это важно, потому что средство способно оказывать влияние на работу этого органа.

Стоимость и аналоги

Цена «Лабеталола» достаточно высокая – 1000-1500 рублей. Точная стоимость зависит от количества таблеток, концентрации активного вещества, региона нахождения аптеки и иных факторов.

Если пациент по каким-либо причинам желает заменить препарат на аналог, ему стоит обратиться к врачу и посоветоваться по этому поводу. Самостоятельно принимать такое решение категорически запрещается. При назначении другого средства врач должен подобрать новую дозировку, частоту приема, учесть противопоказания и прочие важные моменты.

У «Лабеталола» есть полные аналоги, которые имеют в составе тот же действующий компонент, соответственно, оказывают такое же терапевтическое воздействие. К ним относят «Амипресс», «Иполаб», «Ламитол».

Также имеются медикаменты, которые обладают другим активным веществом, но производят схожий лечебный эффект. В их число входят такие препараты как «Эгилок», «Тенорик», «Корвитол».

Отзывы

Андрей Черканов, Саратов, 52 года Я принимаю «Лабеталол» уже достаточно давно. Ничего плохого сказать о нем не могу. Давление нормализует быстро, побочных эффектов не вызывает.

Полина Анохина, Волгоград, 46 лет Мне назначил препарат «Лабеталол» лечащий доктор, однако, вскоре пришлось заменить его на другое средство. Он отлично снижал давление, но меня часто беспокоило головокружение. Если бы ни это, не отказалась бы от этих таблеток.

Олег Рутков, Самара,65 лет О «Лабеталоле» у меня сложилось только хорошее впечатление. Действенное средство. Принимая его, надолго забываешь о том, что страдаешь гипертонической болезнью.

Таким образом, «Лабеталол» – эффективный медикамент, снижающий артериальное давление.

Лекарство запрещается принимать без назначения специалиста или, не соблюдая его предписания. Это чревато негативными побочными реакциями.

Источник: https://gipertonia.guru/preparaty/labetalol/

Лабеталол

Лабеталол

Неселективный блокатор β-адренергических рецепторов с селективным блокирующим действием на постсинаптические α1-адренергические рецепторы. За счет наличия в молекуле двух оптических центров существует четыре диастереоизомера лабеталола, которые отличаются степенью фармакологической активности.

Соотношение β- и α-адреноблокирующей активности рацемического лабеталола составляет 3–7:1. В результате взаимодействия с α- и β-адренергическими рецепторами лабеталол вызывает вазодилатацию и снижение ОПСС, приводя к снижению системного АД без существенного уменьшения сердечного выброса и развития рефлекторной тахикардии.

Неблагоприятное влияние лабеталола на липидный спектр плазмы крови минимально. При систематическом применении лабеталол уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка у больных АГ (артериальная гипертензия). Лабеталол обладает хинидиноподобным мембраностабилизирующим эффектом, который, однако, проявляется только при назначении лабеталола в очень высоких дозах.

По сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов (например пропранололом), лабеталол не уменьшает клубочковую фильтрацию и почечный кровоток.

После приема внутрь лабеталол быстро и практически полностью абсорбируется. Одновременный прием с пищей замедляет абсорбцию лабеталола в кишечнике, но повышает абсолютную биодоступность.

Подвергается значительному пресистемному метаболизму в слизистой оболочке пищеварительного тракта и при первичном прохождении через печень, за счет чего в системную циркуляцию в неизмененном виде поступает только около 25% принятой дозы лабеталола.

Гипотензивный эффект развивается в пределах 20 мин — 2 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 1–4 ч. Продолжительность гипотензивного действия дозозависима и составляет 8—24 ч.

Гипотензивный эффект после в/в введения развивается через 2–5 мин и достигает максимальной выраженности через 5–15 мин; его продолжительность — 2–4 ч. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек колеблется в пределах 2,5–8 ч. При выраженной почечной недостаточности возможна кумуляция лабеталола.

Широко распределяется во всех тканях организма, проникает через плаценту, экскретируется с грудным молоком. В небольших количествах проникает через ГЭБ. Экстенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Около 30% экскретируется с желчью и выводится с калом, остальное количество выделяется с мочой (55–60% в виде метаболитов и 5% в неизмененном виде).

Показания к применению препарата Лабеталол

АГ (артериальная гипертензия).

Применение препарата Лабеталол

При гипертоническом кризе вводят в/в медленно (в течение 2 мин) в дозе 20 мг (2 мл 1% р-ра). При необходимости введение повторяют с интервалом 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии на изотоническом р-ре натрия хлорида или глюкозы (концентрация р-ра для вливания — 1 мг/мл) со скоростью 2 мг/мин.

Обычно эффективная доза составляет 50–200 мг. Суммарная доза для взрослых при в/в введении не должна превышать 300 мг.
Информация о применении у детей ограничена. Рекомендуется назначать внутрь из расчета 4 мг/кг/сут в 2 приема при постоянном контроле уровня АД. При в/в введении болюсная доза (вводят медленно) составляет 0,2–1 мг/кг.

Начальная скорость инфузии — 0,4–1 мг/ кг/ч, максимальная — не более 3 мг/кг/ч.

Противопоказания к применению препарата Лабеталол

Абсолютные противопоказания — AV-блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок; относительные противопоказания — БА, ХОБЛ, бронхит, сахарный диабет, депрессия, гипертиреоз, заболевания печени, тяжелая псевдопаралитическая миастения, период беременности, псориаз, тиреотоксикоз, вентрикулярная дисфункция.

Побочные эффекты препарата Лабеталол

головокружение, АГ (артериальная гипертензия), синкопе, ортостатическая гипотензия (в основном при в/в введении), синусовая брадикардия, AV-блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, головная боль, усталость, депрессия, кошмарные сновидения, парестезия, тошнота, рвота, гепатотоксическое действие, одышка, сексуальная дисфункция (импотенция, нарушения эякуляции, снижение либидо, приапизм), задержка мочи, гипогликемия, кожный зуд, ксероз и гиперпигментация кожи, обратимая алопеция, эксфолиативный дерматит.

Особые указания по применению препарата Лабеталол

Лабеталол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, тремор).
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени; во время лечения необходимо проводить периодический контроль показателей функционального состояния печени.

Взаимодействия препарата Лабеталол

При одновременном применении лабеталола с прочими гипотензивными средствами наблюдается аддитивный эффект. При назначении с верапамилом или дилтиаземом возрастает риск развития AV-блокады. Возможны нежелательные фармакодинамические взаимодействия при сочетанном одновременном применении лабеталола с антидиабетическими средствами.

Средства для наркоза могут потенцировать и пролонгировать гипотензивный эффект лабеталола. Комбинация галотана и лабеталола может вызывать синергический гипотензивный эффект, уменьшать сердечный выброс и снижать центральное венозное давление. Следует с осторожностью применять лабеталол у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, ввиду возможности развития синусовой брадикардии.

Циметидин повышает биодоступность лабеталола при одновременном приеме внутрь, вероятно, за счет увеличения абсорбции или уменьшения пресистемного метаболизма. Одновременное применение симпатомиметиков может уменьшать гипотензивный эффект лабеталола. Лабеталол уменьшает нитроглицерин-индуцированную рефлекторную тахикардию и оказывает аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении лабеталола с трициклическими антидепрессантами возможно развитие тремора.

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития изменений на ЭКГ и остановки сердца.

Список аптек, где можно купить Лабеталол:

Источник: https://www.minclinic.ru/drugs/L/labetalol.html

Фармакокинетика

После приема внутрь лабеталол быстро и практически полностью абсорбируется. Одновременный прием с пищей замедляет абсорбцию лабеталола в кишечнике, но повышает абсолютную биодоступность.

Подвергается значительному пресистемному метаболизму в слизистой оболочке пищеварительного тракта и при первичном прохождении через печень, за счет чего в системную циркуляцию в неизмененном виде поступает только около 25% от принятой дозы лабеталола.

Гипотензивный эффект развивается в пределах 20 мин – 2 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 1–4 ч. Продолжительность гипотензивного действия дозозависима и составляет 8—24 ч.

Гипотензивный эффект после в/в введения развивается через 2–5 мин и достигает максимальной выраженности через 5–15 мин; его продолжительность — 2–4 ч. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек колеблется в пределах 2,5–8 ч. При выраженной почечной недостаточности возможна кумуляция лабеталола.

Широко распределяется во всех тканях организма, проникает через плаценту, экскретируется с грудным молоком. В небольших количествах проникает через ГЭБ. Экстенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Около 30% экскретируется с желчью и выводится с калом, остальное количество выделяется с мочой (55–60% в виде метаболитов и 5% в неизмененном виде).

Показания

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, феохромоцитома, расслаивающая аневризма аорты, артериальная гипотензия при отмене клонидина.

Режим дозирования

Внутрь начальная доза – 100 мг 2 раза в сутки, максимальная доза – 2 400 мг в сутки. При гипертоническом кризе вводят в/в медленно (в течение 2 мин) в дозе 20 мг (2 мл 1% рра). При необходимости введение повторяют с интервалом 10 мин.

Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии на изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы (концентрация р-ра для вливания — 1 мг/мл) со скоростью 2 мг/мин. Обычно эффективная доза составляет 50–200 мг.

Суммарная доза для взрослых при в/в введении не должна превышать 300 мг.

Информация о применении у детей ограничена. Рекомендуется назначать внутрь из расчета 4 мг/кг в сутки в 2 приема при постоянном контроле уровня АД.

При в/в введении болюсная доза (вводят медленно) составляет 0,2–1 мг/кг. Начальная скорость инфузии — 0,4–1 мг/кг/ч, максимальная — не более 3 мг/кг/ч.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания — AV-блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок; относительные противопоказания — БА, ХОБЛ, бронхит, сахарный диабет, депрессия, гипертиреоз, заболевания печени, тяжелая псевдопаралитическая миастения, период беременности, псориаз, тиреотоксикоз, вентрикулярная дисфункция.

Побочное действие

Головокружение, АГ, синкопа, ортостатическая гипотензия (в основном при в/в введении), синусовая брадикардия, AV-блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, головная боль, усталость, депрессия, кошмарные сновидения, парестезия, тошнота, рвота, гепатотоксическое действие, одышка, сексуальная дисфункция (импотенция, нарушения эякуляции, снижение либидо, приапизм), задержка мочи, гипогликемия, кожный зуд, ксероз и гиперпигментация кожи, обратимая алопеция, эксфолиативный дерматит.

Особые указания

Лабеталол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, тремор).

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени; во время лечения необходимо проводить периодический контроль показателей функционального состояния печени.

Может быть эффективен в качестве монотерапии при расслаивающей аневризме аорты.

Поскльку Т1/2 лабеталола достаточно велик, продолжительная инфузия не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лабеталола с прочими гипотензивными средствами наблюдается аддитивный эффект. При назначении с верапамилом или дилтиаземом возрастает риск развития AV-блокады.

Возможны нежелательные фармакодинамические взаимодействия при сочетанном одновременном применении лабеталола с антидиабетическими средствами.Средства для наркоза могут потенцировать и пролонгировать гипотензивный эффект лабеталола.

Комбинация галотана и лабеталола может вызывать синергический гипотензивный эффект, уменьшать сердечный выброс и снижать центральное венозное давление.Следует с осторожностью применять лабеталол у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, ввиду возможности развития синусовой брадикардии.

Циметидин повышает биодоступность лабеталола при одновременном приеме внутрь, вероятно, за счет увеличения абсорбции или уменьшения пресистемного метаболизма.Одновременное применение симпатомиметиков может уменьшать гипотензивный эффект лабеталола.

Лабеталол уменьшает нитроглицерининдуцированную рефлекторную тахикардию и оказывает аддитивное гипотензивное действие.При одновременном применении лабеталола с трициклическими антидепрессантами возможно развитие тремора.

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития изменений на ЭКГ и остановки сердца.  

Источник: https://cardiolog.org/lekarstva/beta-alfa-blokatory/labetalol.html

ЛАБЕТАЛОЛ: инструкция по применению, цена и аналоги, отзывы о препарате

Лабеталол

Кардиолог высшей категории Светлана Владиславова

31908

Дата обновления: Февраль 2020

Лабеталол – это препарат для снижения артериального давления, отличающийся быстрым действием. Медикамент часто используют как средство «скорой помощи» при высоком давлении. Тем не менее быстрое действие препарата накладывает ряд ограничений на его прием, которые необходимо учитывать перед началом терапии.

Способ применения и рекомендованные дозировки

Любые лекарства и таблетки от гипертонии, включая препарат Лабеталол, требуют точного соблюдения схемы приема и правильного подбора дозировки. Чтобы быстро снять симптомы, рекомендация по применению Лабеталола, при наличии показаний к его приему, следующая:

  • гипертония легкой и средней степени – до 400 мг препарата в сутки;
  • гипертония средней и тяжелой степени – до 1000 мг лекарства в сутки;
  • поддерживающая терапия после курса лечения – 200 мг лекарства в сутки.

Суточную дозу разбивают на 2-3 приема. Таблетку необходимо пить после еды, запивая достаточным количеством воды.

Инструкция по применению таблеток Лабеталол предлагает принимать в первую неделю по 1 таблетке 100 мг дважды в сутки, постепенно увеличивая дозировку согласно рекомендациям лечащего врача.

Постепенное увеличение количества принимаемого препарата позволяет избежать резких падений артериального давления.

При гипертоническом кризе практикуется медленное внутривенное введение лекарства в дозировке 20 мг (2 мл 1% раствора препарата, разведенного с физиологическим раствором). Такая манипуляция проводится только врачом в стационаре или специалистом «скорой помощи». В домашних условиях для купирования гипертонического криза можно принять 1 таблетку в дозировке, рекомендованной лечащим врачом.

Так как Лабеталол провоцирует быстрое падение артериального давления, самостоятельно принимать препарат можно лишь в том случае, если показатели тонометра не превышают 180 мм.рт.ст. При тяжелом и осложненном кризе, прием препарата должен осуществляться только под наблюдением врача.

Препарат может быть назначен для длительного приема, однако в большинстве случаев практикуется кратковременная терапия Лабетололом, во избежание развития артериальной гипотензии.

Применение при беременности

До сих пор не доказано опасного действия таблеток Лабеталол на плод, поэтому препарат может быть назначен беременным женщинам, но лишь в том случае, если ожидаемая польза многократно превосходит возможные риски. Решение о назначении таблеток или раствора Лабеталол при беременности принимает врач, так как на фоне терапии лекарством может развиваться гипотензия, что потенциально опасно для здоровья плода.

Основное действующее вещество медикамента проникает в грудное молоко, поэтому при лактации прием лекарства запрещен. При необходимости терапии, грудное кормление следует прекратить.

При беременности прием препарата не запрещен, но только по назначению врача

Отзывы о препарате

Лабеталол не относится к препаратам первой линии выбора и не пользуется популярностью, поэтому отзывы о лекарстве найти проблематично. В то же время, имеющихся отзывов достаточно, чтобы сделать вывод об эффективности лекарства от высокого давления.

Ирина, 48 лет

Лабеталол – отличный, но очень редкий препарат. Найти его в аптеках практически нереально, я привозила из-за границы. Пью только при кризе, что случается очень редко.

Анна, 36 лет

Мне выписывали это лекарство при беременности. Беременность протекала хорошо, проблем у малыша не было, но при приеме чувствовала сильное недомогание, постоянно кружилась голова. Беременным не рекомендую.

Олег, 44 года

Лекарство очень хорошо снижает давление, но вызывает импотенцию. Принимал его две недели, потому пришлось заменить на аналог. Кроме вышеозначенных проблем, побочных эффектов не было. Думаю, Лабеталол можно смело принимать женщинам-гипертоникам.

Источник: https://gipertoniya.guru/preparaty/labetalol/

КардиоСердце
Добавить комментарий